注射用酒石酸长春瑞滨胶束制剂的研发

长春瑞滨是国外近年来开发上市的一个新的植物类广谱抗肿瘤药物,本项目采用聚乙二醇衍生化磷脂( PEG-PE) ,利用双亲性分子在水中达到一定浓度时可自发聚集形成胶束的性质,将长春瑞滨包载于胶束的疏水性内核,胶束粒径范围达到10~30nm,从而得到一种动力学稳定体系,并在体内具有一定肿瘤革巴向作用,增加药物在肿瘤组织的分布、延长半衰期,从而提高疗效、降低剂量依赖性毒性及局部刺激。

本项目的工作重点在于制备高药物包载率、粒度小而均一、稳定的胶束纳米粒的处方组成及制备工艺,以及纳米胶束的生物学效应评价技术(选择性组织分布和渗透、长循环)的建立。