海藻化学与海洋药物创新团队

团队简介以海洋生物资源为研究对象，以海洋创新药物的研发为制高点，发现海洋生物活性天然产物和药物先导化合物，研制防治重大疾病的创新药物及新型海洋生物制品。主要研究方向有：

● 海洋先导化合物的发现与优化

● 海洋药物作用机制与新靶标发现

● 海洋创新药物研究与开发

● 海洋生物制品研究与开发

1. 溴系列海洋药物的研究与开发

以极具海洋特色的溴代化合物为目标，运用现代提取分离、结构鉴定技术完成了多种海藻的化学成分研究，分离鉴定了512个单体化合

图1 溴系列化合物生物信息库

物，针对严重危害人类健康的糖尿病、肿瘤及血栓等重大疾病，开展相关靶点的活性筛选，为海洋创新药物的研制提供了源头化合物。以强活性的天然溴系化合物为先导，对其进行结构修饰，获得衍生物400余个，构建了包括500余种溴系列化合物的生物活性信息库。

图2 授权PCT专利

图3 采用db/db鼠进行海普诺药效学实验

来源于松节藻全新溴酚化合物-海普诺（HPN），不仅具有更强的PTP1B抑制活性和选择性，而且在动物体内表现出良好的降血糖疗效，成功降低db/db鼠的摄食量，控制体重增长，且能够显着降低实验动物的糖化血红蛋白水平与糖化血清蛋白水平，效果优于临床一线用药“二甲双胍”。正在开展临床前研究，有望成为治疗2型糖尿病与肥胖症的海洋新药。海普诺代表一类全新的、口服有效的小分子，可用于治疗2型糖尿病及肥胖。该化合物从化学结构、生物活性以及制备方法方面受到一系列专利保护，已授权国际PCT专利1项（美国），国家发明专利12项，有力保障了新药研发的安全性。

2. 海洋医用药包材的研究与开发

硬壳空心胶囊、片剂薄膜包衣、软胶囊等专用材料均属于药用辅料大类，是口服类药品生产中不可缺少的药包材料。以海洋红藻多糖为原料，通过对海藻多糖专用胶原料配伍、成膜性及二次回熔技术等进行研究，开发新型的海洋医用药包材，成功研发出具有独立知识产权的新产品-海藻多糖药用空心胶囊；相关成果获得了2项国家SFDA药“准”字生产批件，制定并获批2项国家行业标准，建立了年产40亿粒规模的全自动生产线。

图4 药品生产许可证

图5 海藻多糖药用空心胶囊及其生产线